Morfina
Keywords: Morfina, 1803, 1853, 1874, AINE, Antidepressivo, Antipsicótico, Barbitúrico, Benzodiazepina, Cancro (tumor)
A Morfina é um fármaco narcótico do grupo dos opióides, que é usado no tratamento simtomático da dor. Ela está presente no ópio.
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Usos Clínicos
- Dor crónica: é a primeira escolha no tratamento da dor crónica pós-operativa, no cancro e outras situações. Tem vindo a ser substituida como primeira escolha pelo fentanil.
- Dor aguda forte: em trauma, dor de cabeça (cefaleia), ou no parto. Não se devem usar nas cólicas biliares (lítiase biliar ou pedra na vesicula) porque provocam espasmos que podem aumentar ainda mais a dor. Não é primeira escolha na dor inflamatória (são usados AINEs).
- Na anestesia geral como adjuvante a gás anestésico principal.
Mecanismo de Acção
Os opióides são agonistas dos receptores opióides. Estes existem em neurónios de algumas zonas do cérebro, espinhal medula e nos sistemas neuronais do intestino.
Os receptores opióides são importantes na regulação normal da sensação da dor. A sua modulação é feita pelos opióides endogenos (fisiológicos), como as endorfinas e as encefalinas, que são neurotransmissores.
Existem três tipos de receptores opióides: mu, delta e kappa. Os receptores mu são os mais significativos na acção analgésica, mas os delta e kappa partilham de algumas funções. Cada tipo de receptores é ligeiramente diferente do outro, e apesar de alguns opióides activarem todos de forma indiscriminada, alguns já foram desenvolvidos que activam apenas um subtipo.
Os opióides endógenos são péptidos (pequenas proteínas). Os fármacos opióides usados em terapia apesar de não serem proteínas têm conformações semelhantes em solução às dos opióides endógenos, activando os receptores em substituição destes.
Administração
Via oral, subcutânea, intramuscular ou intravenosa. Epidural, transdérmica, intranasal são menos usadas. É frequente ser dado ao paciente o controlo de uma bomba, activada por um botão, que injecta opióide de acordo com o seu desejo. Existe geralmente um mecanismo que previne a injecção de doses elevadas (que podem provocar danos graves), mas na grande maioria dos casos o controlo pelo doente reduz a ansiedade e as doses acabam até por ser mais baixas. Nos doentes com dores não existe efeito eufórico, mas há efeito sedativo, portanto o paciente limita-se a carregar no botão quando sente dores, mas de forma a evitar o efeito de sonolência.
Matabolizada no figado. Efeito de 4 a 6 horas após administração. Ultrapassa a barreira hemato-encefálica e a placenta. Não deve ser usada na gravidez.
Efeitos clinicamente Úteis
- Analgésia central com supressão de ambas dor física e emocional.
- Sedação na anestesia.
Efeitos Adversos
Comuns:
- Euforia pode conduzir à dependência. Não é significativa nos doentes com dores crónicas de grande intensidade.
- Sedação
- Miose: constrição da pupila do olho
- Depressão respiratória: em overdose constitui a principal causa de morte. Há alguma diminuição da respiração mesmo em doses terapêuticas.
- Supressão da tosse: pode ser perigosa se houver infecções pulmonares.
- Rigidez muscular.
- Vasodilatação com calores na pele.
- Prurido cutâneo.
- Ansiedade, alucinações, pesadelos.
- Vómitos por activação da zona postrema medular centro emético neuronal.
- Aumento do tonus dos esfíncteres do tracto gastrointestinal.
- Contracção das vias biliares com risco de agravar lítiase biliar ("pedra na vesicula") pré-existente.
- Retenção urinária.
Incomuns:
- Libertação de hormona prolactina com possivel ginecomastia (crescimento das mamas) nos homens e galactorreia (secreção de leite) nas mulheres.
- Prolongação do parto.
- Redução da função renal.
Contraindicações
- Hipertensão craniana como na meningite.
- Grávida
- Insuficiência renal.
- Insuficiência hepática
- Juntamente com outros depressores do SNC, como álcool, benzodiazepinas e barbitúricos. Nem com antipsicóticos ou antidepressivos.
Enquanto droga de abuso
É mais frequente ser utilizada a seu derivada, a heroína. Apresenta duas caracteristicas que a torna droga de abuso particulmente perigosa: produz euforia em bem estar, mas a sua acção necessita de doses cada vez maiores para se mantêr ao mesmo nível -fenómeno de tolerância.
Produz dependência física (universal) e psicológica (subjectiva). A dependência física surge 6-10 horas depois da última dose e caracteriza-se por síndrome do "peru molhado": caracteriza-se por tremores, erecção dos pêlos ("pele de galinha"), suores abundantes, lacrimejamento, rinorreia, respiração rápida, temperatura elevada, ansiedade, anorexia, dores musculares, hostilidade, vómitos e diarreia. Um sinal importante é a midríase (dilatação da pupila do olho). Estes sinais só desaparecem com a administração de um opióide, geralmente de forma instantanea, e são máximos após 2-3 dias, depois do qual desaparecem gradualmente até ao 5º dia. O sofrimento do toxicodependente é consideravel.
História
foi isolada pela primeira vez em 1803 pelo farmacêutico alemão Friedrich Wilhelm Adam Serturner, que lhe deu o nome em honra do deus grego do sono, Morfeu.
A partir da 1853 com a invenção da agulha hipodermica, generalizou-se o seu uso. Era usada no tratamento da dor, e do alcoolismo e consumo de ópio (as últimas duas utilizações sem benefício e altamente perigosas como se sabe hoje). Foi utilizada na guerra civil americana, resultando em 400.000 soldados com síndrome de dependência devido ao seu uso impróprio.
A Heroína (diacetilmorfina) foi derivada da morfina em 1874.